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曲美替尼(Trametinib),商品名为Mekinist,是一种高效的靶向治疗药物,主要用于治疗特定类型的肿瘤。
曲美替尼单药或联合甲磺酸达拉非尼,用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。这一适应症得到了美国FDA的批准,并在多项临床试验中显示出显著的疗效。曲美替尼通过抑制MEK1和MEK2的活性,阻断RAF/MEK/ERK信号通路,从而有效遏制肿瘤细胞的生长与分裂。
曲美替尼与达拉非尼联合,可用于治疗BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌。这一疗法为晚期肺癌患者提供了新的治疗选择,并在临床试验中展现出良好的疗效。
曲美替尼也用于治疗实体肿瘤成人和至少6岁的儿童,用于治疗一种脑瘤在成人和至少1岁的儿童中称为低级胶质瘤。
曲美替尼主要通过抑制MEK(丝裂原活化蛋白激酶激酶)的活性来发挥抗肿瘤作用。MEK是MAPK信号传导通路中的核心环节,对细胞生长、分化和凋亡等生理过程至关重要。曲美替尼通过竞争性结合MEK的ATP位点,阻断下游信号流,进而遏制肿瘤细胞的生长与分裂。
在多项临床试验中,曲美替尼单药或联合达拉非尼治疗特定类型的肿瘤,如BRAF突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌,均显示出显著的疗效。然而,曲美替尼并非万能药,其疗效可能因个体差异而异。此外,曲美替尼在治疗过程中也可能产生一些副作用,如皮疹、腹泻、恶心、呕吐等,因此需要在医生的指导下使用,并定期监测患者的肝功能、血常规等指标,以确保用药安全。