400-001-9769
肿瘤科
血液科
肝胆科
感染科
风湿免疫科
心血管科
内分泌科
妇科
皮肤科
消化科
呼吸科
神经科

医药资讯

肺癌资讯
肺癌
肝癌
乳腺癌
直结肠癌
胃癌
胰腺癌
肾癌膀胱癌
卵巢癌
宫颈癌
淋巴瘤
甲状腺癌
子宫内膜癌
骨肿瘤
其他肿瘤
前列腺癌
其他肿瘤
黑色素瘤

布格替尼(布加替尼)的作用机制

布格替尼(布加替尼)(Brigatinib)是一种用于治疗ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物。它主要通过抑制ALK激酶的活性来发挥作用。

布格替尼(布加替尼)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门设计用于靶向和抑制ALK激酶。ALK基因突变会导致产生异常的ALK激酶蛋白,这种异常激酶会持续激活肿瘤细胞的生长信号通路,促使癌细胞不断增殖和扩散。布格替尼(布加替尼)通过结合到ALK激酶的ATP结合位点,抑制ALK激酶的磷酸化活性,从而阻断癌细胞的信号传递路径。

具体而言,布格替尼(布加替尼)的作用机制包括以下几个方面:

2024081911554835183

1.选择性抑制:布格替尼(布加替尼)具有高度选择性,能够专门靶向ALK激酶,对其进行有效抑制。这种选择性抑制使得布格替尼(布加替尼)能够减少对正常细胞的影响,同时对ALK突变阳性的癌细胞产生强大的抑制作用。

2.对抗耐药突变:布格替尼(布加替尼)在对抗一些对初代ALK抑制剂(如克唑替尼)产生耐药的ALK突变中表现出优异的效果。它对包括G1202R等在内的多种ALK突变具有显著的抑制作用,从而克服了某些耐药性问题。

3.额外靶点:除了ALK激酶,布格替尼(布加替尼)对ROS1激酶也有一定的抑制作用。ROS1突变也与某些癌症的发生和发展有关,因此布格替尼(布加替尼)的这一特性可能使其在治疗存在ROS1突变的肿瘤中也具有潜在的应用价值。

4.抗肿瘤效果:布格替尼(布加替尼)通过阻断ALK信号通路的激活,能够显著抑制肿瘤细胞的增殖和存活,进而减缓疾病进展。布格替尼(布加替尼)在临床研究中显示了较高的疗效,特别是在对初代ALK抑制剂产生耐药的患者中。

总的来说,布格替尼(布加替尼)通过靶向抑制ALK激酶及其突变形式,干扰肿瘤细胞的生长信号,展现出对ALK突变阳性非小细胞肺癌的有效治疗作用。

更多药品相关信息请咨询药纷享客服,上市情况、有没有仿制药、价格多少
上一篇:布格替尼(布加替尼)仿制药多少钱一盒? 下一篇:布格替尼(布加替尼)的不良反应有哪些?