一、药物概述与适应症

布格替尼（布加替尼）（Brigatinib），作为一种先进的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专为治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者设计。尤其对于那些对第一代ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）产生耐药性的患者，布格替尼（布加替尼）提供了全新的治疗选择。

二、作用机制与药理学特性

布格替尼（布加替尼）主要通过抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）及其突变体的活性，有效阻断肿瘤细胞的生长和扩散。此外，它还具有抑制ROS1、EGFR（包括一些突变型EGFR）和FLT3的能力，从而进一步增强了其抗癌效果。布格替尼（布加替尼）与ALK激酶域的ATP结合口袋结合，抑制其酪氨酸激酶活性，阻止下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。该药物在体内表现出良好的生物利用度，且能有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶有显著疗效。

三、用药指导与剂量调整

1.初始剂量：建议患者首日以90 mg的剂量开始，每天一次，连续服用7天，以评估耐受性。

2.维持剂量：若患者能够耐受初始剂量，则可将剂量增加至180 mg，每天一次，作为维持治疗。

3.用药方式：布格替尼（布加替尼）应空腹服用，确保整片药物被吞咽，不得咀嚼或压碎。若患者漏服一剂，若在12小时内发现，应立即补服；若超过12小时，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一剂。

四、潜在的副作用及应对措施

1.常见副作用：包括恶心、腹泻、呕吐等消化系统症状，以及头痛、疲劳、眩晕等神经系统症状。此外，咳嗽、呼吸困难、肺炎等呼吸系统症状，以及皮疹、瘙痒、光敏反应等皮肤及过敏反应也可能出现。

2.较严重的副作用：包括间质性肺病（ILD）/肺炎，特别是在治疗初期更为常见。高血压和高血糖也是需要注意的副作用，特别是有糖尿病史的患者应定期监测血糖水平。

五、警告、注意事项与禁忌症

1.警告：若患者出现新发或恶化的呼吸道症状，应立即暂停布格替尼（布加替尼）并进行评估，以排除间质性肺病（ILD）/肺炎的可能性。

2.注意事项：在治疗期间应定期监测血压和血糖水平，必要时进行降压或调整抗糖尿病药物的剂量。同时，患者可能会出现视力模糊或视力下降，应定期进行眼科检查。对于患有心脏疾病的患者，应谨慎使用布格替尼（布加替尼），必要时进行心电图监测。

3.禁忌症：对布格替尼（布加替尼）或其任何成分过敏的患者禁用。同时，孕妇及哺乳期妇女也禁用此药，因其可能对胎儿或婴儿造成伤害。

六、药物相互作用与特殊人群用药

1.药物相互作用：布格替尼（布加替尼）主要通过CYP3A4代谢。因此，与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）或诱导剂（如利福平、卡马西平）同时使用可能影响其血药浓度。为避免潜在的药物相互作用，应尽量避免联合使用。若必须联合使用，则应根据具体情况调整布格替尼（布加替尼）的剂量。

2.特殊人群用药：老年患者使用布格替尼（布加替尼）时应谨慎，因其可能对药物的耐受性较低。对于轻度至中度肝功能不全的患者，无需调整剂量；然而，重度肝功能不全的患者应慎用，并在必要时调整剂量并进行密切监测。同样，轻度至中度肾功能不全的患者也无需调整剂量；但重度肾功能不全的患者应慎用，并在必要时调整剂量并进行密切监测。

布格替尼（布加替尼）作为一种第二代ALK抑制剂，在治疗ALK阳性NSCLC方面展现了卓越的效果。特别是在克唑替尼耐药患者中的应用前景广阔。然而，患者在使用布格替尼（布加替尼）治疗期间需密切监测药物的副作用及其与其他药物的相互作用，并严格遵循医生的指导进行合理用药。随着进一步的研究和临床应用的深入，布格替尼（布加替尼）有望在肺癌治疗领域发挥更大的作用，为患者提供更多的治疗选择和更好的治疗效果。