索托拉西布（AMG510，Sotorasib）是第一个针对KRAS KG12C突变的非小细胞肺癌的靶向治疗药物。它在2021年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，被认为是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的突破。这也为其他类似药物的批准铺平了道路，如阿达格拉西布（Adagrasib）。

1、索托拉西布和阿达格拉西布：它们是做什么用的？

根据其报告的临床试验结果，索托拉西布和阿达格拉西布被认为是治疗非小细胞肺癌的有前途的药物，非小细胞肺癌占所有肺癌病例的约85%。这两种药物都是靶向治疗。它们旨在靶向并抑制KRAS G12C突变的活性。这种突变在大约13%的非小细胞肺癌患者中普遍存在。索托拉西布和阿达格拉西布适用于晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌扩散到其他器官的患者。这两种药物都用于接受过至少一轮既往癌症治疗的患者。

2、索托拉西布和阿达格拉西布：它们是如何工作的？

两种药物都是共价KRAS G12C抑制剂。换句话说，它们与KRAS G12C蛋白结合并使其失活。通过这样做，他们阻止蛋白质向肿瘤细胞发出信号，使其生长和繁殖。根据临床报告，这导致肿瘤缩小并改善了患者的临床结果。这两种药物的区别之一是它们所结合的KRAS G12C蛋白的部分。索托拉西布与KRAS G12C的半胱氨酸结合，而阿达格拉西布直接与氨基酸结合。另一个不同之处是阿达格西布渗透中枢神经系统和减缓大脑中癌细胞生长的能力，目前没有数据显示索托拉西布有同样的效果。

尽管这两种药物的作用方式略有不同，但它们有着相同的目标和效果——阻止癌细胞的生长。

3、索托拉西布和阿达格拉西布：安全性和副作用

索托拉西布和阿达格拉西布在很大程度上具有相似的副作用。其中包括肠胃问题，包括恶心、腹泻或呕吐。阿达格拉西布还会导致肠道出血、结肠炎和狭窄。这两种药物都可能导致肝脏血液检测结果异常，以及严重的副作用，如治疗引起的肝炎、黄疸、尿液和粪便颜色的变化、食欲不振。

阿达格拉西布有一个副作用，索托拉西布没有。这与心脏电活动的变化（QTc延长）有关。根据报告，这种情况可导致危及生命的不规则心跳，包括尖端扭转型室性心动过速。

4、索托拉西布和阿达格拉西布：价格比较

这两种药物的实际费用可能因供应商、位置和保险范围而异。目前在中国香港上市的索托拉西布原研版药物，每盒120mg*240片的规格售价大约8万人民币（价格可能因汇率波动而变动）。美国原研版的阿达格拉西布，每盒200mg*180片的规格售价大约十万多人民币（价格可能因汇率波动而变动）。