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达沙替尼不是激素药,而是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)患者。达沙替尼,化学名称为N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺,是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂。它主要用于治疗Ph+ CML的慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)的成年患者。
达沙替尼的作用机制是通过抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体,从而抑制肿瘤细胞的增殖。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合,显示出强大的抗肿瘤活性。
对于Ph+ CML慢性期的患者,推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。对于Ph+加速期和急变期(急粒变和急淋变)CML的患者,推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。药片应整片吞服,不应掰开、压碎或咀嚼。
在使用达沙替尼时,需要注意一些不良反应,如感染、骨髓抑制、出血、胸腔积液、呼吸困难等。此外,达沙替尼与某些药物如抗凝剂、抗酸药、质子泵抑制剂等可能存在相互作用,因此在使用时需特别小心。