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伊马替尼主要作用于Bcr-Abl酪氨酸激酶和Kit酪氨酸激酶。达沙替尼作用靶点更为广泛,包括Bcr-Abl酪氨酸激酶、SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2以及PDGFR-B等多种激酶。
伊马替尼主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)的慢性期、急变期、加速期,也适用于不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
达沙替尼主要用于治疗对伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)的慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
伊马替尼对于CML的推荐剂量为每日400mg。如果治疗后未能获得满意的反应,剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。
达沙替尼对于Ph+慢性期CML的患者,推荐起始剂量为每日100mg。对于Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者,推荐起始剂量为每日70mg,分两次服用。根据患者的反应,剂量可以进行相应的调整。
两者在治疗CML方面均显示出显著的疗效。然而,它们的具体疗效和安全性可能因个体差异而有所不同。一些研究表明,在某些情况下,达沙替尼可能比伊马替尼更有效,尤其是在对伊马替尼耐药或不耐受的患者中。不过,这也需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定最佳治疗方案。