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莫博替尼(莫博赛替尼)(Mobocertinib),商品名Exkivity,是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),专门用于治疗携带EGFR(表皮生长因子受体)外显子20插入突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。它由日本制药公司武田药品工业株式会社(Takeda Pharmaceutical Company Limited)研发,成为首个专门针对这种特定EGFR突变的治疗药物。
莫博替尼(莫博赛替尼)是一种第三代EGFR-TKI,设计用于克服早期EGFR-TKI对某些EGFR突变型的耐药性。它通过不可逆地结合并抑制EGFR突变体的酪氨酸激酶活性,阻断癌细胞的生长和增殖信号,从而有效抑制肿瘤的扩散。EGFR外显子20插入突变是一种罕见的EGFR突变类型,约占所有EGFR突变的4-12%,对传统的EGFR-TKI通常表现出耐药性。莫博替尼(莫博赛替尼)的出现为这些患者提供了一种新的治疗选择。
2021年,莫博替尼(莫博赛替尼)获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用于治疗在接受含铂化疗后疾病进展的EGFR外显子20插入突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。这一批准基于其在临床试验中显示出的显著疗效,特别是在延长无进展生存期和提高客观缓解率方面。
总之,莫博替尼(莫博赛替尼)作为一种创新的靶向治疗药物,为特定突变型的肺癌患者带来了新的治疗希望,其开发和应用代表了精准医学在癌症治疗领域的重大进步。