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在中国,塞利尼索(Selinexor)原研药已经正式上市,并且被列入乙类医保药品,但仅限于符合特定适应症条件的患者享受医保报销。塞利尼索提供两种常见的包装规格:20mg12片和20mg16片,其市场定价大约为每盒2万人民币。
塞利尼索的作用机制是通过抑制输出蛋白1(也称为XPO1或染色体区域维持1[CRM1])来阻止包括肿瘤抑制蛋白(例如p53)、细胞周期调控蛋白以及编码致癌蛋白(如c-myc、细胞周期蛋白D1)的信使核糖核酸(mRNAs)等大分子的核输出。在多种恶性肿瘤,尤其是多发性骨髓瘤中,已观察到XPO1的过表达,这与多发性骨髓瘤的不良预后紧密相关。在临床前期的研究中,塞利尼索已在多发性骨髓瘤细胞系及患者肿瘤样本中显示出体外促凋亡活性,同时在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤效果。
塞利尼索以口服片剂的形式使用,通常每周给药一次,偶尔每周两次。它经常与类固醇片剂地塞米松联合使用,或者与蛋白酶体抑制剂硼替佐米和地塞米松一同使用。患者在服用塞利尼索片剂时,应整片用水送服,避免打碎、咀嚼或压碎药片。
对于海外市场,美国原研药的价格显著较高,每盒8片可能高达十多万人民币,并且价格还会根据汇率变动而调整。然而,令人欣慰的是,海外市场上已有仿制药可供选择。这些仿制药与原研药具有相似的药物成分,例如老挝生产的32片装仿制药,其价格仅需2千多人民币,但同样会受到汇率变化的影响。