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阿培利司(商品名Piqray),由全球知名制药企业诺华制药研发并生产,是一种靶向激酶抑制剂,于2019年5月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。该药物在乳腺癌治疗领域具有开创性意义,成为首款专门针对携带PIK3CA突变的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌患者的治疗药物。
阿培利司是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,主要对PI3Kα具有抑制活性。在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化。这包括Akt,并在具有PIK3CA突变的细胞系中表现出活性。在研究中,阿培利司抑制PI3K/Akt信号通路,并降低异种移植模型(包括乳腺癌模型)中肿瘤的生长。已经表明通过阿培利司治疗的PI3K抑制导致乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)的增加。与单独使用任一种治疗相比,阿培利司和氟维司群的组合显示出增强的抗肿瘤活性。
阿培利司属于一种处方药,请务必在医生指导下使用。通常情况下,该药物的推荐剂量为口服300mg(即两片150mg片剂),每日一次,并与食物同服。患者需整片吞服,不可咀嚼、碎裂或破碎药片。对于不良反应,如严重超敏反应、严重皮肤反应、高血糖、肺炎及严重腹泻等,医生可能会考虑暂停给药、减少剂量或停药,以确保患者安全。
在使用阿培利司之前,患者需通过FDA批准的诊断测试确认是否存在PIK3CA突变。此外,由于阿培利司具有胚胎-胎儿毒性,可能导致胎儿伤害,因此在开始治疗前,患者可能需要进行阴性妊娠试验。如果您认为自己可能怀孕了,请告诉您的医生。对于有生殖能力的患者应采取有效避孕措施。
总之,阿培利司作为首款针对PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗药物,不仅改变了这类患者的治疗格局,也为临床医生提供了一种明确的治疗选择。其显著的药物特性和明确的使用方法,使得阿培利司在乳腺癌治疗中展现出广阔的应用前景。然而,患者在使用过程中应严格遵循医嘱,密切关注不良反应,确保治疗效果与安全性。目前阿培利司售有不同版本,患者请按需求选择。