莫博替尼（莫博赛替尼）（Mobocertinib），商品名为Exkivity，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门用于治疗含EGFR第20外显子插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。该突变类型通常对第一代和第二代EGFR抑制剂不敏感，因此莫博替尼（莫博赛替尼）的开发为这些患者提供了一种新的靶向治疗选择。

1.作用机制

莫博替尼（莫博赛替尼）通过特异性抑制突变型EGFR的酪氨酸激酶活性，阻断了肿瘤细胞的信号传导途径，抑制了肿瘤细胞的生长和扩散。EGFR的异常激活是非小细胞肺癌进展的关键因素之一，而莫博替尼（莫博赛替尼）能够有效靶向EGFR第20外显子插入突变，阻止肿瘤细胞的增殖和转移。

2.临床应用

莫博替尼（莫博赛替尼）于2021年9月被美国食品和药物管理局（FDA）加速批准，用于治疗接受过化疗后病情仍然进展的携带EGFR第20外显子插入突变的NSCLC患者。临床试验结果显示，莫博替尼（莫博赛替尼）在这一特定人群中的客观缓解率（ORR）较高，能显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提高患者的生活质量。

3.副作用

尽管莫博替尼（莫博赛替尼）在治疗EGFR第20外显子插入突变的NSCLC患者中显示出良好的疗效，但其使用也伴随着一定的副作用。

4.常见副作用

胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和食欲下降。这些症状在治疗期间可能会出现并持续存在，通常可以通过对症治疗和调整饮食加以管理。

皮肤反应：如皮疹、瘙痒和干燥。患者可能需要使用保湿剂或接受其他对症治疗来缓解这些症状。

疲劳：很多患者在治疗期间会经历疲劳，这可能会影响日常活动和生活质量。

5.严重副作用

间质性肺病（ILD）/肺炎：这是莫博替尼（莫博赛替尼）可能引起的严重副作用之一。如果患者出现呼吸困难、咳嗽或发热等症状，应立即就医。

心脏毒性：包括心律失常和QT间期延长，使用莫博替尼（莫博赛替尼）前及治疗期间应定期进行心电图检查。

肝功能异常：莫博替尼（莫博赛替尼）可能引起肝功能损害，患者在治疗期间需定期监测肝功能指标。

6.剂量调整和用药注意

如出现严重副作用，可能需要调整莫博替尼（莫博赛替尼）的剂量或暂停用药。医生会根据患者的具体情况进行剂量调整，并在必要时停药。患者在使用莫博替尼（莫博赛替尼）时，应密切观察自身的身体状况，并及时报告任何不适或副作用。

莫博替尼（莫博赛替尼）是一种针对EGFR第20外显子插入突变的NSCLC患者的创新治疗选择，其特异性作用机制使其在临床上显示出显著的疗效。然而，患者在使用莫博替尼（莫博赛替尼）时需注意其可能的副作用，并在医生的指导下进行合理的用药管理，以最大限度地提高治疗效果并降低风险。