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吉非替尼与厄洛替尼的机制差异

吉非替尼与厄洛替尼都是针对非小细胞肺癌的靶向治疗药物,它们的作用机制存在一些差异,尽管两者都属于酪氨酸激酶抑制剂,针对表皮生长因子受体(EGFR)起作用。

吉非替尼是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制EGFR自身磷酸化,阻断EGFR的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖,实现靶向治疗。厄洛替尼同样作为EGFR酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制也是通过抑制酪氨酸激酶的活性来妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成。

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吉非替尼在体内分布广泛,其平均清除半衰期为48小时。推荐剂量下,吉非替尼能够达到一定的治疗浓度。厄洛替尼的半衰期相对较长,是埃克替尼的6倍,因此每天仅需服药一次,便能维持稳定的血药浓度。在推荐剂量下,厄洛替尼的治疗浓度是吉非替尼的4倍,显示出更高的生物利用度和更优的药代动力学特性。

吉非替尼主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,对肺腺癌疗效确切。然而,对于肺鳞癌的疗效相对较低。

厄洛替尼则常用于两种或两种以上方案治疗失败的、局部晚期的以及转移性的非小细胞肺癌的三线治疗。其IC50值最低,表明其诱导肿瘤细胞凋亡的能力更强,可能带来更好的疗效。

两者都可能出现包括皮疹、腹泻、恶心呕吐等在内的不良反应。但严重程度可能有所不同,具体因个体差异而异。

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