一、药物简介

布格替尼，英文名称为brigatinib，是一种具有高度选择性的激酶抑制剂，专为治疗特定类型的非小细胞肺癌（NSCLC）而设计。本指南将详细介绍布格替尼的适应症、作用机制、用法用量以及可能产生的副作用，以帮助患者和医疗工作者更好地理解和使用该药物。

二、适应症

布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些对克唑替尼治疗无效或不耐受的患者。此外，根据美国FDA的批准，布格替尼还适用于一线治疗经FDA批准的测试检测到的ALK+转移性NSCLC成人患者。

三、作用机制

布格替尼作为一种激酶抑制剂，在临床可达到的浓度下，对多种激酶具有体外活性，包括但不限于ALK、ROS1和EGFR等。它通过抑制这些激酶的活性，干扰癌细胞的信号传导通路，从而抑制癌细胞的增殖和扩散。具体来说，布格替尼能够抑制ALK的自磷酸化以及下游信号蛋白的磷酸化，进而抑制表达ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并显示出对小鼠ALK阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制。

四、用法用量

布格替尼以口服片剂的形式提供，推荐的给药方案是前7天每天口服一次90毫克。如果在这7天内患者可以耐受90毫克的剂量，那么随后将剂量增加至每天口服一次180毫克。患者应持续服用布格替尼，直至疾病出现进展或发生不可接受的毒性反应。如果由于非不良反应原因中断用药14天或更长时间，那么应重新开始治疗，首先以每天一次的90毫克剂量服用7天，然后增加至之前耐受的剂量。布格替尼可以与食物一同服用或单独服用，但患者应确保整片吞服药片，不要压碎或咀嚼。

五、副作用及应对措施

虽然布格替尼在治疗ALK阳性NSCLC方面显示出显著的疗效，但患者在使用过程中也可能出现一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、血压升高、呼吸困难、咳嗽、皮疹、肌肉疼痛、头痛和疲劳等。此外，还有一些较为严重的副作用需要患者特别注意，如过敏反应、肺部问题、视力问题、高血压、高血糖、心脏问题和胰腺炎等。如果患者在使用布格替尼过程中出现任何不适或异常反应，应立即联系医生寻求帮助。

六、储存方法

为确保药物的有效性和安全性，患者应将布格替尼储存在室温下，并远离湿气和热源。同时，还要确保药物存放在儿童无法触及的地方，以防止意外误食。

总之，布格替尼作为一种高效且选择性的激酶抑制剂，为ALK阳性NSCLC患者提供了新的治疗选择。通过详细了解其适应症、作用机制、用法用量以及可能产生的副作用，患者和医疗工作者可以更好地把握治疗进程，提高治疗效果，同时保障患者的安全和生活质量。