伊马替尼（Imatinib）是一种靶向治疗药物，其主要作用是针对特定的分子靶点，干预癌细胞的生长和增殖。

伊马替尼的主要靶点是BCR-ABL融合蛋白，这是一种在慢性髓性白血病（CML）患者中常见的异常蛋白。BCR-ABL是由9号染色体和22号染色体的断裂重组形成的，它具有持续的酪氨酸激酶活性。正常情况下，酪氨酸激酶在细胞信号传导中起到调控作用，但BCR-ABL融合蛋白由于缺乏正常的调控，导致过度的细胞增殖。伊马替尼通过特异性地结合到BCR-ABL的激酶结构域，抑制其酪氨酸激酶活性，从而阻止癌细胞的生长和增殖。

在胃肠道间质瘤（GIST）中，伊马替尼靶向的是KIT酪氨酸激酶。KIT是一种在多种细胞类型中表达的酪氨酸激酶，主要参与细胞的增殖和生存。GIST通常伴随KIT基因的突变，这些突变使得KIT酪氨酸激酶异常激活，从而导致肿瘤细胞的过度增殖。伊马替尼能够结合到KIT的激酶结构域，抑制其异常的激酶活性，阻止肿瘤细胞的生长。

伊马替尼还靶向PDGFRA（血小板源生长因子受体A），这是另一个与GIST相关的重要靶点。类似于KIT，PDGFRA也是一种酪氨酸激酶，参与细胞的增殖和分化。GIST患者中，PDGFRA基因的突变也会导致其酪氨酸激酶的异常激活。伊马替尼通过结合PDGFRA的激酶结构域，抑制其激酶活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

虽然BCR-ABL、KIT和PDGFRA是伊马替尼的主要靶点，但该药物还对其他一些酪氨酸激酶有抑制作用，如ABL1酪氨酸激酶。尽管这些靶点在某些特定的癌症类型中并不是主要的靶点，伊马替尼的多重靶向机制为治疗多种癌症提供了广泛的应用潜力。