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贝达喹啉(Bedaquiline)先前被称为TMC207或R207910,是二芳基喹啉类化合物的一种。它通过针对三磷酸腺苷(ATP)合酶,这种对结核分枝杆菌能量生产至关重要的酶,展现出了显著的抑制作用。贝达喹啉的工作原理是阻断分枝杆菌ATP合酶的离子结合位点,干扰其利用跨膜电化学离子梯度将ADP转化成ATP的过程,进而降低细胞内ATP水平,这对结核病的能量供应造成了重大影响。
在经历了II期和III期临床试验的积极成果后,贝达喹啉于2012年获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,正式成为耐多药结核病的治疗药物。到2019年末,已有109个国家报告已经进口或开始采用贝达喹啉作为耐多药结核病的一线治疗药物。
世界卫生组织在2022年12月发布了关于MDR-TB和RR-TB的最新治疗指南。新指南推荐了一个为期6个月的治疗方案,其中包括贝达喹啉、pretomanid、利奈唑胺和莫西沙星。对于贝达喹啉的用药建议,世卫组织指出,在治疗的前两周,患者应每天服用400毫克,接下来的22周则每周服用三次,每次200毫克。为了提高药物的效率和吸收,建议患者在用餐时一同服用药物。这一新的治疗策略旨在替代之前长达9个月或18个月的治疗方案,显示出贝达喹啉作为一种极具潜力的抗结核药物的地位。