400-001-9769
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伊马替尼（Imatinib），作为一种高效的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在慢性髓性白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）的治疗中发挥着举足轻重的作用。其独特的作用机制，正是其疗效显著的关键所在。
伊马替尼的作用机理主要体现在对特定酪氨酸激酶的选择性抑制上。它通过竞争性地与酪氨酸激酶的ATP结合位点结合，从而阻断其激酶活性。在CML的治疗中，伊马替尼主要靶向BCR-ABL融合蛋白，这种异常表达的酪氨酸激酶是CML发展的核心驱动力。通过抑制BCR-ABL的激酶活性，伊马替尼能够有效地阻止癌细胞的增殖和存活，进而控制疾病的进展。
此外，伊马替尼还对与GIST密切相关的c-KIT受体具有抑制作用。c-KIT受体的异常活性会促进胃肠道间质瘤细胞的增殖和存活，而伊马替尼则能够阻断其酪氨酸激酶活性，从而减缓GIST的生长和扩散。这一发现使得伊马替尼在GIST的治疗中，尤其是在转移性或不可手术的病例中，展现出了显著的疗效。
伊马替尼的作用不仅仅局限于对激酶的直接抑制，它还能够阻断一系列下游信号传导途径，如PI3K/Akt、Ras/MAPK等。这些信号通路在细胞增殖、凋亡和迁移等过程中发挥着重要的调控作用。因此，伊马替尼通过干扰这些关键信号通路，进一步影响了肿瘤细胞的生长和扩散，为患者带来了更好的治疗效果。