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拉罗替尼(Larotrectinib),以商品名Vitrakvi或维泰凯为人所知,是由Loxo Oncology与Bayer拜耳制药携手研发的一款前沿口服小分子药物。此药物于2018年11月26日荣获FDA批准上市,并于2022年成功登陆中国市场。拉罗替尼以其针对原肌球蛋白受体激酶(TRK)的高度选择性抑制能力而著称,主要用于治疗具有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的晚期或转移性实体瘤患者,覆盖成人及儿童群体。
一、药物作用原理
NTRK基因融合是多种成人及儿童癌症的致癌驱动力。当染色体发生变异导致NTRK基因融合时,会激活TRK激酶下游的信号传导路径,从而引发细胞无序增殖和肿瘤生长。拉罗替尼作为TRK抑制剂,能够精准阻断NTRK融合基因的功能,有效遏制肿瘤的发展。
二、适用病症范围
拉罗替尼广泛适用于携带NTRK基因融合的多种肿瘤类型,包括但不限于乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、软组织肉瘤、唾液腺肿瘤以及婴儿纤维肉瘤等17种肿瘤。该药物不局限于特定癌症类型,而是针对NTRK基因融合进行针对性治疗,为众多传统治疗无效的患者带来了新的希望。
用药指导原则
用药剂量与方式
成人患者:若体表面积≥1平方米,建议每日口服两次,每次100毫克,可空腹或随餐服用。
儿童患者:若体表面积<1平方米,建议每日口服两次,每次按100毫克/平方米计算剂量;若体表面积≥1平方米,则剂量与成人相同。
用药注意事项
胶囊服用:应整粒吞服,并用水送服,避免咀嚼或破坏胶囊。
口服液保存:口服液需置于冰箱中(2°C至8°C),首次开启后应在90天内使用完毕,过期需丢弃。
不良反应处理:常见的不良反应有疲劳、恶心、头晕、呕吐等。如遇严重不良反应(如3级或4级),应立即就医,并考虑暂停用药或调整剂量。
肝功能与神经监测:治疗期间需定期监测肝功能和神经系统状态,如有异常,应在医生指导下调整治疗方案。
避孕建议:动物实验表明拉罗替尼对胎儿有害,因此患者及伴侣在服药期间及停药后一周内应采取有效的避孕措施。
综上所述,拉罗替尼作为一种创新的抗癌药物,为携带NTRK基因融合的肿瘤患者开辟了新的治疗途径。尽管其价格较高,但其广泛的抗肿瘤活性、快速的起效时间和持久的作用效果使其在肿瘤治疗领域具有举足轻重的地位。患者在使用拉罗替尼时,应严格遵守医嘱,注意不良反应的管理和定期监测,以确保治疗的安全性和有效性。