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奥希替尼与厄洛替尼的疗效比较:哪种更为有效?

奥希替尼与厄洛替尼都是抗肿瘤的靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),但两者在适用人群、作用机制、疗效和不良反应等方面存在一定的差异。

厄洛替尼主要适用于治疗EGFR基因敏感突变的晚期非小细胞肺癌。它通常用于那些表皮生长因子受体(EGFR)阳性的患者,这些患者对化疗药物不敏感或有耐药性。厄洛替尼也适用于在一线化疗后出现进展或复发的患者。

奥希替尼则适用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗时和治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。它特别适用于那些对一代EGFR靶向药(如厄洛替尼)产生耐药性的患者。

厄洛替尼通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶的活性,从而抑制肿瘤细胞的形成、生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用。它主要通过抑制BCR-2和KD-85的激酶来实现这一点。

奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的第三代不可逆酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。它能选择性地抑制EGFR-TKI致敏和EGFR T790M耐药性突变。与EGFR某些突变体不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。奥希替尼对携带EGFR突变的非小细胞肺癌细胞株具有显著的抗肿瘤作用。

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厄洛替尼对非小细胞肺癌(NSCLC)的疗效确切,且不良反应相对较少。它能够延长患者的生存期,提高1年生存率和缓解率,并具有较好的耐受性。然而,厄洛替尼使用一段时间后可能会出现耐药情况,一般使用11个月后可能出现耐药。

奥希替尼对于T790M突变而产生耐药的非小细胞肺癌患者,能显著减缓或阻止病情进展,使疾病进展风险下降70%。根据III期FLAURA试验的数据,奥希替尼在EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌患者中的无进展生存期更长,疾病进展或死亡风险减少54%。与厄洛替尼相比,奥希替尼的总生存期也更长。此外,对于非典型EGFR突变(如L861Q、G719X、S768I和外显子20插入)的患者,奥希替尼也表现出优于厄洛替尼的疗效。

厄洛替尼最常见的不良反应是皮疹和腹泻。此外,还可能出现肝功能受损、低钾血症、脱发、血胆红素升高、低蛋白血症、高血糖等少见不良反应。

奥希替尼的不良反应包括皮疹、瘙痒、红肿、呼吸困难、口唇肿胀等。虽然这些不良反应在奥希替尼使用过程中也可能出现,但奥希替尼因不良反应导致的剂量减少率和停药率相对较低。

厄洛替尼的推荐剂量为每天150mg,至少在进食前一小时或进食后两小时服用,持续用药直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。在使用期间需要监测肝功能等指标。

奥希替尼的使用也需要在医生指导下进行,并密切监测患者的病情变化。对于妊娠期女性、哺乳期女性应慎用本药。同时,应避免与卡马西平片、利福平胶囊、苯妥英钠片同服,以免降低血浆浓度的活性物质。

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