一、药品名称与别称

通用名：曲美替尼、Trametinib

商品名：迈吉宁、Mekinist

其他称呼：曲马替尼

二、适用人群与适应症

曲美替尼片主要适用于以下患者群体和病症：

1、黑色素瘤：

辅助治疗完全切除的、带有BRAF V600E或V600K突变的淋巴结受累黑色素瘤，常与达拉非尼联合使用。

治疗不可切除或转移性黑色素瘤，特别是BRAF V600E或V600K突变的患者，可单独或联合达拉非尼使用。但不建议在BRAF抑制剂治疗后疾病进展的患者中单独使用。

2、非小细胞肺癌（NSCLC）：联合达拉非尼，治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC。

未分化甲状腺癌（ATC）：当局部治疗方案不适用时，联合达拉非尼治疗BRAF V600E突变的局部晚期或转移性ATC。

3、BRAF V600E突变实体瘤：联合达拉非尼，治疗年龄≥6岁的成人和儿童患者，这些患者患有不可切除或转移性实体瘤，并伴有BRAF V600E突变，且既往治疗后病情进展，无其他满意的治疗方案。

三、可能的副作用

常见的副作用包括皮疹、腹泻、疲劳、外周水肿、恶心和痤疮样皮炎。当与达拉非尼联合使用时，还可能出现发热、寒战、头痛、呕吐、关节痛等。

四、用药指导

用药前需通过FDA批准的体外诊断试验确认BRAF V600E或V600K突变的存在。

成人推荐剂量为2mg；儿童剂量根据体重调整。

每天固定时间服用，饭前1小时或饭后2小时，错过服药时间后不要双倍服用，呕吐后也不要补服。

五、药品储存

曲美替尼片应在2°C至8°C的温度下冷藏储存，并保持原瓶、防潮、避光。

六、药物作用机制

曲美替尼通过抑制MEK1和MEK2的激活和激酶活性，从而阻断促进细胞增殖的信号通路。它与达拉非尼联合使用可产生更强的肿瘤细胞生长抑制作用。

七、过量服用后果

临床试验中，过量服用可能导致视网膜色素上皮脱离等不良反应。由于药物与血浆蛋白高度结合，血液透析可能无效。

八、禁忌人群

由于存在对BRAF抑制的固有耐药性，曲美替尼不适用于治疗结直肠癌患者。