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第一代克唑替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,由辉瑞制药公司研发,是全球首款ALK激酶抑制剂,同时也是一款可针对ROS1融合基因阳性非小细胞肺癌的TKI。
克唑替尼属于第一代靶向药物。主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。此外,它也对ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者有效。
克唑替尼可以选择性地抑制ALK、ROS1和c-MET等酪氨酸激酶的活性,从而阻断其下游信号通路的传导,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
多项临床试验,如PROFILE 1005、PROFILE 1007和PROFILE 1014等,均证实了克唑替尼在ALK阳性非小细胞肺癌患者中的显著疗效。克唑替尼的客观缓解率(ORR)较高,且能显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
克唑替尼使用后可能出现多种副作用,包括视力障碍、恶心、呕吐、腹泻、便秘、水肿、肝酶升高等。其中,视力障碍是最常见的一种副作用,发生率高达60%~70%。
在服用克唑替尼时,应严格遵医嘱,不可自行调整剂量或停药。同时,需要定期进行眼科检查、肝功能检查等,以监测药物的副作用。
克唑替尼于2013年在中国上市。克唑替尼的价格较高,但已纳入部分地区的医保目录。医保报销后,患者的经济负担有所减轻。