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索马鲁肽是GLP-1类似物，与人GLP-1具有94%的序列同源性。它作为一种GLP-1受体激动剂，选择性结合并激活GLP-1受体，即天然GLP-1的靶标。GLP-1是一种生理激素，对葡萄糖有多种作用，由GLP-1受体介导。导致索马鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾脏清除率降低和防止代谢降解。此外，索马鲁肽对DPP-4酶的降解是稳定的。索马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖，两者均以葡萄糖依赖的方式进行。因此，当血糖高时，胰岛素分泌被刺激，胰高血糖素分泌被抑制。血糖降低的机制还包括餐后早期胃排空的轻微延迟。