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奥扎尼莫德半衰期是多久?

奥扎尼莫德是一种鞘氨醇1-磷酸(S1P)受体调节剂,以高亲和力与S1P受体1和5结合。奥扎尼莫德阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力,减少外周血中淋巴细胞的数量。临床中该药物可用于治疗多发性硬化和溃疡性结肠炎发挥治疗作用的机制尚不清楚,但可能涉及减少淋巴细胞迁移至中枢神经系统和肠道。该药物的半衰期是多久

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临床发现奥扎尼莫德被多种酶代谢,形成对S1P1和S1P5具有相似活性和选择性的循环主要活性代谢物(例如,CC112273和CC1084037)和次要活性代谢物(例如,RP101988、RP101075和RP112509)。奥扎尼莫德通过ALDH/ADH代谢形成羧酸盐代谢物RP101988,通过CYP3A4代谢形成RP101075。RP101075然后被NAT-2代谢形成少量活性代谢物RP101442,或者被MAO-B代谢形成CC112273。CC112273然后被CYP2C8代谢形成RP112509或还原形成CC1084037。CC1084037通过AKR 1C1/1C2和/或3β-和11β-HSD代谢形成CC112273。CC112273和CC1084037之间的相互转换有利于CC112273。在这过程中,分析发现奥扎尼莫德的平均(CV%)血浆半衰期(t1/2)约为21小时(15%)。在复发性MS患者中,CC112273及其直接互变代谢物CC1084037的平均(CV%)有效半衰期(t1/2)约为11天(104%)。奥扎尼莫德的平均(CV%)表观口服清除率约为192 L/h (37%)。

经小编查询,奥扎尼莫德还没有在国内上市,海外药房售卖的规格0.92mg*30粒的奥扎尼莫德价格在65000人民币左右。

 

 


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