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我国在售的进口版雷沙吉兰rasagiline是由以色列Teva Pharmaceutical Industries Ltd.生产的,甲磺酸雷沙吉兰rasagiline为白色至灰白色粉末,易溶于水或乙醇,微溶于异丙醇。每片口服雷沙吉兰rasagiline片剂含有相当于0.5毫克或1毫克雷沙吉兰rasagiline。每片雷沙吉兰rasagiline片剂还包含以下非活性成分:甘露醇、玉米淀粉、异丙醇,预胶化淀粉,胶体二氧化硅,硬脂酸和滑石。
服用雷沙吉兰rasagiline期间应该避免驾驶或危险活动,因为雷沙吉兰rasagiline可能会引起头晕或困倦会导致跌倒、事故或严重伤害。避免从坐姿或卧姿快速起身,避免饮酒,尤其是红酒、苦艾酒和啤酒。
雷沙吉兰rasagiline吸收迅速,约1小时后达到血浆浓度峰值(Cmax)。雷沙吉兰rasagiline的绝对生物利用度约为36%。食物不影响雷沙吉兰rasagiline的Tmax,但当药物与高脂肪膳食一起服用时,Cmax和暴露量(AUC)分别降低约60%和20%。由于AUC没有受到显著影响,雷沙吉兰rasagiline片可以与食物一起服用,也可以不与食物一起服用。所以在服用非药物期间患者应该避免吃酪胺含量高的食物,例如陈年奶酪、蚕豆、酱油、鲱鱼、腌制或加工过的肉和鱼,以及陈年的、干燥的、烟熏的或发酵的肉。在服用雷沙吉兰rasagiline的同时吃酪胺会使你的血压升高到危险水平这可能会导致危及生命的副作用。