- 相关文章
雷沙吉兰rasagiline是一种选择性、不可逆的MAO-B抑制剂,用于治疗特发性帕金森病。一项临床试验的结果表明,当健康受试者在接受推荐剂量的雷沙吉兰片剂的同时摄入大量的酪胺时,功能选择性可能是不完全的。抑制MAO-B的选择性以剂量相关的方式减少。
MAO是一种含黄素的酶,分为两种主要的分子种类,A和B,并位于全身神经末梢、脑、肝和肠粘膜的线粒体膜中。MAO调节中枢神经系统和外周组织中儿茶酚胺和血清素的代谢降解。MAO-B是人脑中的主要形式。在脑、肝和肠组织的离体动物研究中,雷沙吉兰rasagiline被证明是一种有效的、不可逆的B型单胺氧化酶(MAO-B)选择性抑制剂。推荐治疗剂量的雷沙吉兰rasagiline也显示为血小板中MAO-B的有效且不可逆的抑制剂。雷沙吉兰rasagiline的确切作用机制尚不清楚。一种机制被认为与其MAO-B抑制活性有关,这种活性导致纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。多巴胺水平升高和随后多巴胺能活性增加可能介导在多巴胺能运动功能障碍模型中观察到的雷沙吉兰rasagiline的有益作用。
目前我国在售的由以色列Teva Pharmaceutical Industries Ltd.生产的雷沙吉兰rasagiline规格为1mg*14片,售价为600元左右,根据每个患者的不同的医保报销比例而出现到手的价格差异;以色列梯瓦制药生产的土耳其版规格为1mg*30片,售价为310元左右。据了解,患者还可以通过海外直邮的方式购买到仿制版的雷沙吉兰rasagiline。印度太阳制药工业生产的规格为1mg*100片,售价为230元左右。