400-001-9769
- 相关文章
雷沙吉兰rasagiline是第二代强效、不可逆和选择性B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，已被评估用于治疗帕金森病。雷沙吉兰rasagiline还具有独立于其MAO抑制活性的神经保护特性。
与司来吉兰不同，雷沙吉兰rasagiline没有苯丙胺类代谢物，其主要代谢物1-(R)-氨基茚满在实验研究中表现出良好的药理活性。雷沙吉兰rasagiline作为单一疗法在早期帕金森病的治疗中显示出显著的有益效果。在一项随机双盲试验(n = 404)中，与安慰剂相比，每日一次的雷沙吉兰1或2 mg单药治疗可显著缓解早期帕金森病患者的症状恶化。此外，接受雷沙吉兰治疗12个月的患者比延迟治疗6个月的患者功能下降更少(n = 371)。在两项随机双盲试验中，接受左旋多巴和其他抗帕金森病药物背景治疗的中度至晚期疾病患者(n = 1159)中，雷沙吉兰rasagiline0.5或1 mg每日一次，与安慰剂接受者相比，每日“关闭”时间减少0.49-0.94小时。每天一次的雷沙吉兰rasagiline1 mg的疗效与每次左旋多巴剂量给药的恩他卡朋200 mg的疗效相似。
在临床试验中，雷沙吉兰rasagiline无论是作为单药治疗还是与其他抗帕金森病药物合用，通常都具有良好的耐受性和显著的疗效。雷沙吉兰rasagiline的不良事件发生频率与安慰剂或恩他卡朋受试者相似。