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适应症:
慢性原发免疫性血小板减少症(ITP):艾曲泊帕适用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的慢性ITP成人患者。
重型再生障碍性贫血:对于免疫抑制治疗疗效不佳的重型再生障碍性贫血成人患者,艾曲泊帕也可用于治疗其血小板减少症。
作用机制:
通过与血小板生成素受体(TPO受体)结合,激活JAK2/STAT信号通路,进而促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化,以及血小板的生成。这一过程中,艾曲泊帕模拟内源性血小板生成素的功能,但不与血小板生成素竞争性结合受体,从而避免了抗血小板生成素抗体的产生,实现了与血小板生成素的协同作用。这一机制有助于提高血小板计数,减少出血风险,特别适用于对传统治疗方法反应不佳的血小板减少症患者。
用药方法:
成人患者的起始剂量通常为50mg,每日一次。对于肝功能不全的患者,剂量可能需要调整。艾曲泊帕应整片吞服,不得碾碎、咀嚼或溶于水中服用。
副作用:
消化系统反应:如恶心、呕吐、腹泻、消化不良等。这些症状通常较轻,且多数患者能够耐受。
神经系统反应:如头痛、眩晕、困倦或虚弱等。这些症状可能会影响患者的日常生活和工作能力。
肌肉骨骼系统反应:如肌肉痛、关节痛、肌肉痉挛等。这些症状可能会导致患者感到不适和疼痛。
血液系统反应:如贫血、血小板计数升高等。虽然艾曲泊帕旨在提高血小板计数,但过度升高也可能带来风险。
皮肤反应:如皮疹、瘙痒等。这些症状可能是机体对艾曲泊帕产生过敏反应的表现。
肝毒性:艾曲泊帕可能引起肝毒性,导致肝功能异常,如血清中转氨酶水平和胆红素增加。因此,在使用艾曲泊帕期间需要定期监测肝功能。
血栓形成:当血小板计数过高时,存在血栓形成的风险。这可能导致严重的并发症,如心肌梗死、脑卒中等。因此,在使用艾曲泊帕期间需要密切监测血小板计数,并采取相应的预防措施。
骨髓纤维化:长期服用艾曲泊帕可能增加骨髓纤维化的风险。虽然这一副作用的发生率相对较低,但仍需引起关注。
警告及注意事项:
患者应如实告知医生自己的病史、过敏史及当前正在使用的药物,以避免发生不良反应。在使用艾曲泊帕前,患者需要进行血常规检查和肝肾功能检查。对于存在严重肝脏损伤或肾脏损伤的患者,不建议服用该药物。
患者应定期监测血小板计数、肝功能等指标,以确保药物的有效性并及时发现潜在的副作用。患者应避免剧烈运动和外伤,以减少出血的风险。同时,保持良好的作息习惯,避免熬夜和过度劳累。
药物相互作用:
艾曲泊帕与多种药物存在相互作用,包括但不限于HMG-CoA还原酶抑制剂、OATP1B1和BCRP的底物、细胞色素P450的底物、HCV蛋白酶抑制剂等。此外,艾曲泊帕与多价阳离子药物(如抗酸药、乳制品等)也存在相互作用,可能影响其吸收。
特殊人群用药:
妊娠期女性、哺乳期女性及儿童需慎用,老年人使用时应考虑肝肾功能。