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深入解析伊沙佐米/恩莱瑞的分子结构与特性

伊沙佐米,也被称为恩莱瑞(Ixazomib),是一种在治疗多发性骨髓瘤中发挥着关键作用的蛋白酶体抑制剂。其前药形态,枸橼酸伊沙佐米,在人体内能够迅速转化为具有活性的伊沙佐米成分。从化学的视角来探究,枸橼酸伊沙佐米的结构极为精妙复杂。

枸橼酸伊沙佐米的化学名称被揭示为1,3,2-二氧硼杂环戊烷-4,4-二乙酸,2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-丁基]-5-氧代-,这一长串的名称背后隐藏着其独特的分子构造。进一步地,其分子式C20H23BCl2N2O9和分子量517.12为我们提供了更多关于其组成的线索。在这个结构中,氯、氮、氧和硼等元素的巧妙组合,共同赋予了它出色的生物活性。

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枸橼酸伊沙佐米拥有一个手性中心,存在R-立体异构体,这一特性对其在药效和代谢方面的表现起到了至关重要的作用。此外,在37°C、0.1N HCl(pH 1.2)的环境中,枸橼酸伊沙佐米展示出了0.61 mg/mL的溶解度,且其溶解度会随着pH值的上升而有所增加。这一溶解特性对于药物在体内的吸收和利用具有不可忽视的影响。

在市场上,伊沙佐米胶囊提供了多种剂量选择,包括4mg、3mg和2.3mg的伊沙佐米,它们分别对应于5.7mg、4.3mg和3.3mg的枸橼酸伊沙佐米含量。这种灵活的剂量设计使得医生能够根据不同患者的具体病情和需求,制定更为精准和个性化的治疗方案。

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