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达沙替尼的多重药理机制解析

达沙替尼,作为一种高效的酪氨酸激酶抑制剂,其在抗肿瘤领域展现出了显著的药理作用。达沙替尼的核心机制在于它能够精准地抑制多种与肿瘤发生和发展密切相关的酪氨酸激酶,包括BCR-ABL、PDGFRα/β、c-KIT、TIE-2以及FLT-3等。

达沙替尼以口服片剂的形式存在,通常建议患者每天固定时间服用一次,无论是否与食物一同摄入。为确保用药的安全与有效性,患者应严格遵循医嘱,不得随意更改服药剂量或频率。

在药理作用方面,达沙替尼展现出了多重抑制能力:

抑制BCR-ABL激酶:针对慢性髓细胞白血病(CML),达沙替尼能够特异性地阻断BCR-ABL融合蛋白的活性,从而有效控制CML细胞的异常增殖与分化。

干扰PDGFRα/β信号:通过干扰PDGFRα/β的信号传导,达沙替尼在缓解由该受体过度激活所引发的实体瘤症状方面发挥着重要作用。

抑制c-KIT活性:c-KIT的异常激活与某些骨髓增生性疾病紧密相关。达沙替尼通过精准抑制c-KIT蛋白的活性,能够有效阻断其参与的异常信号转导,从而达到治疗效果。

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特异性抑制TIE-2和FLT-3:TIE-2与血管生成过程相关,而FLT-3则与多种血液系统恶性肿瘤有关。达沙替尼能够特异性地抑制这两种激酶的活性,为特定血管性疾病和血液系统恶性肿瘤的治疗提供了新的策略。

值得一提的是,达沙替尼作为一种具有高度选择性和强效性的蛋白激酶抑制剂,能够在极低浓度下即发挥显著的抑制作用,且对多种致癌激酶均有广泛抑制效果。这不仅使得达沙替尼在临床应用中展现出了良好的疗效,同时也保证了患者的耐受性。

然而,如同其他药物,达沙替尼在使用过程中也可能伴随一些副作用,如皮肤反应、头痛或消化道不适等。因此,在用药期间,医生需密切监测患者的反应,并根据个体情况灵活调整治疗方案。对于特定人群,如孕妇、哺乳期妇女以及肝肾功能严重受损的患者,使用达沙替尼时需特别谨慎或考虑禁用。

达沙替尼目前已经在国内上市,并且达沙替尼已经被纳入我国乙类医保报销项目。国内上市的达沙替尼有原研版和国产仿制版,规格为50*60片的原研版达沙替尼医保报销后价格在9000元左右,国内仿制版本规格为50mg*7片价格在500元左右。据了解,海外上市有多种仿制版本在印度、孟加拉上市,规格为50mg*60的价格在600-1000元不等,海外上市的仿制版本相比于国内版本性价比较高。

综上所述,达沙替尼凭借其精准且多重的药理作用机制,为慢性髓细胞白血病等多种肿瘤的治疗提供了有力的新选择。

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