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多年来，醛固酮被认为是心脏病发病机理中的一种重要物质。高血压和心力衰竭患者的醛固酮浓度升高已被证实，所以使用醛固酮拮抗剂治疗这些疾病。螺内酯已用于治疗高血压近20年，最近已成为治疗收缩性心力衰竭的标准药物。然而，螺内酯是醛固酮受体的非选择性拮抗剂，也与其他类固醇受体结合，并导致相当比例的患者出现性激素相关的副作用，如男性乳房发育症。
依普利酮Eplerenone是第一种被称为选择性醛固酮受体拮抗剂的新型药物，它选择性地阻断醛固酮受体，而对其他类固醇受体的影响最小，从而将螺内酯的许多激素副作用降至最低。已证明依普利酮Eplerenone作为单一疗法和联合疗法对降低高血压患者升高的血压都是有益的。
依普利酮Eplerenone的抗高血压疗效与其他抗高血压药物大致相似，尽管在一项研究中，黑人患者对依普利酮Eplerenone的反应优于氯沙坦。此外，依普利酮Eplerenone对伴有高血压的糖尿病患者有一定的肾脏保护作用。最近，该药物被证明可显著降低目前正在服用标准心力衰竭药物的收缩性心力衰竭的心肌梗死后患者的死亡率和心血管发病率。依普利酮Eplerenone通常耐受性良好，但该药引起的高钾血症令人担忧。