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恩西地平(Enasidenib)是一种针对急性髓性白血病(AML)患者的新型靶向药物。
恩西地平通过抑制突变的IDH2酶,从而降低2-HG的水平,恢复正常的细胞分化,抑制白血病细胞的生长,诱导白血病细胞的凋亡,以及逆转癌症相关的表观遗传改变。恩西地平是一种口服给药的小分子药物,可以高度选择性地结合到IDH2的活性位点,阻断其催化活性,从而有效地抑制2-HG的合成。恩西地平对不同类型的IDH2突变都有抑制作用,但对野生型的IDH2则没有影响,显示出其高度特异性。
恩西地平的药代动力学特征是,口服后迅速被吸收,达到血药峰浓度,然后在肝脏中经过细胞色素P450酶的代谢,最后以尿液和粪便的形式排出体外。恩西地平的半衰期约为30小时,因此每日一次的给药可以维持有效的血药浓度。
恩西地平的临床研究表明,它对IDH2突变的AML患者有显著的疗效,可以提高患者的缓解率和生存期,同时也有较好的安全性和耐受性。恩西地平的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、胆红素升高等,一般可以通过调整剂量、监测指标、对症处理等措施缓解。恩西地平的严重不良反应包括感染、出血、肝功能异常、肺炎、肾功能异常、心律失常等,需要及时就医,进行紧急处理。
恩西地平的使用应在医生的指导下进行,如有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
参考资料:
https://go.drugbank.com/drugs/DB13874