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适应症:
恩西地平适用于成年患者,特别是那些经过FDA-批准的测试检测到存在异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的急性髓性白血病(AML)患者。
恩西地平主要用于治疗复发或难治性AML,为这类患者提供了一种新的治疗选择。
作用机制:
恩西地平(Enasidenib)的作用机制主要涉及对异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的抑制。IDH2是一种参与细胞能量代谢的酶,其突变会导致酶活性异常,进而促进白血病细胞的生长和存活。恩西地平通过特异性地抑制突变的IDH2酶活性,阻断异常代谢产物2-羟基戊二酸(2-HG)的生成,从而恢复细胞的正常代谢状态。这有助于减少白血病细胞的增殖,诱导其分化,并改善患者的生存期和生活质量。
用药方法:
推荐剂量为每日100毫克,口服一次
副作用:
消化系统反应:如恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等。这些反应通常在治疗开始后的前三个月内出现,并可能随着治疗的持续而逐渐减轻。
全身症状:如疲劳、关节痛、皮疹等。这些反应可能影响患者的日常生活质量。
血液系统反应:包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少等。这些反应可能导致患者出现出血、感染等症状,需要及时就医处理。
肝功能异常:如血清胆红素升高,可能表现为黄疸、皮肤黄染、尿色深等症状。需要定期监测肝功能指标,并根据医生建议调整用药方案。
电解质紊乱:如高钾血症和高尿酸血症,可能导致肌无力、心律失常、关节疼痛、尿路结石等症状。需要定期监测电解质指标,并根据医生建议进行相应处理。
二、严重副作用
感染:恩西地平可能导致患者免疫力下降,增加感染的风险。尤其是细菌、真菌、病毒等感染,需要密切关注并及时就医处理。
出血:由于恩西地平可能引起血小板减少等血液系统反应,患者出血的风险可能增加。需要定期监测血小板计数和凝血功能等指标,并根据医生建议进行相应处理。
心律失常:个别患者可能出现心电图异常,如QT间期延长等,从而增加心律失常的风险。需要定期监测心电图等指标,并根据医生建议进行相应处理。
警告及注意事项:
在用药期间,患者应定期接受医生的检查,包括血常规、肝功能、肾功能、电解质等指标的检查以及骨髓涂片、细胞形态学、分子遗传学等指标的评估。
药物相互作用:
在使用恩西地平前,患者应告知医生正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药和补品。恩西地平被发现可以抑制多种酶的活性,如CYP1A2、CYP2B6等,这可能导致与其他药物代谢的相互作用。此外,恩西地平还可能影响某些转运蛋白的功能,如P-gp、BCRP等,进一步增加药物相互作用的可能性。
特殊人群用药:
孕妇和哺乳期妇女、肝功能受损者使用需谨慎
参考资料:
https://www.drugs.com/mtm/enasidenib.html