尼洛替尼（Nilotinib）胶囊是第二代络氨酸激酶抑制剂，在临床上主要应用于费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病患者的治疗。

慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼洛替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。与伊马替尼相比，尼洛替尼以更高的亲和力适合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点，克服了突变引起的耐药性。AMN107抑制导致慢性粒单核细胞白血病的TEL-血小板衍生生长因子受体β(TEL-PDGFRbeta)和导致嗜酸性粒细胞增多综合征的FIP1-like-1-PDGFRalpha的能力表明AMN107在以这些激酶融合为特征的骨髓增殖性疾病中的潜在用途。AMN107还抑制c-Kit受体激酶，包括药理学上可达到的浓度的D816V-突变的Kit变体，支持在肥大细胞增多症和胃肠基质肿瘤的治疗中的潜在效用。

据报道，尼洛替尼是OATP1B1和OATP1B3的底物。尼洛替尼与OATP1B1和OATP1B3的相互作用可能会改变其肝脏分布，并可能导致转运蛋白介导的药物-药物相互作用。尼洛替尼是OATP-1B1转运蛋白的抑制剂，但不是OATP-1B3的抑制剂。它是CYP3A4的底物，因此葡萄柚汁和其他CYP3A4抑制剂[13]会增加其作用，而圣约翰草等诱导剂会降低其作用。患者报告说，石榴和杨桃也可能干扰。食物不应在饭前两小时或饭后一小时食用，因为它会不可预测地增加其生物利用度，大约增加一倍。

尼洛替尼国内已经上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，由于各地医保政策不同，报销的比例差异巨大，医保后价格大约在7000~11000元左右，规格为150mg*120粒，具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外的尼洛替尼主要是原研药，辉瑞原研药价格高达28000元左右；还有比较便宜的印度原研药，规格200mg*28粒价格大约在2150元左右，且国外原研药同国内尼洛替尼药物成分基本一致。