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尼洛替尼的药物相互作用

1.可能增加尼洛替尼血清浓度的药物:本品是经肝脏中的CYP3A4代谢的,所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白(Pgp)的底物。在健康受试者中,当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时,本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂(如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂)同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。

2.可能减少尼洛替尼血清浓度的药物:同时服用CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘)可能减少本品的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中,应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。

3.可能被尼洛替尼改变血清浓度的药物:在体外,本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中,服用单剂本品和咪达唑仑,咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用本品和这些酶的治疗指数窄的底物时,应该谨慎。在进行香豆素(CYP2C9和CYP3A4的底物)治疗的患者中,应该增加对INR的监测。

4.抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物:尼洛替尼应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者,包括服用抗心律失常药物,如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔,或服用其它可能导致QT间期延长的药物,如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。


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