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适应症:
转移性乳腺癌:图卡替尼可与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,用于治疗HER2阳性且不可切除或已出现转移(包括脑转移)的晚期乳腺癌成年患者。这些患者通常是在之前已经接受过一种或多种基于抗HER2的治疗方案。
不可切除或转移性结直肠癌:对于RAS野生型、HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌成年患者,当他们在接受包含氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗方案后病情仍出现进展时,图卡替尼可与曲妥珠单抗联合使用进行治疗。
作用机制:
图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,它选择性地作用于HER2受体,这是乳腺癌细胞中高度表达的一种跨膜受体酪氨酸激酶。通过抑制HER2受体的激酶活性,图卡替尼能够阻断其下游的信号传导通路,进而抑制肿瘤细胞的生长和转移。具体来说,它可以阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。与EGFR等其他受体相比,图卡替尼对HER2的选择性抑制作用更强,从而减少了因抑制其他受体而引起的毒性反应。
用药方法:
每次300mg,每日两次,口服给药
副作用:
胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。这些反应通常是轻度到中度的,其中腹泻是最常见的副作用,有时可能很严重,甚至会导致脱水、低血压和肾脏问题。因此,患者在用药期间应保持充足的水分摄入,并在必要时使用止泻药物。
肝功能异常:部分患者在使用图卡替尼时可能出现肝功能指标上升,如转氨酶升高。因此,治疗期间需要定期监测肝功能指标,以及时调整剂量或中断治疗,避免严重的肝功能损害。
皮肤反应:如皮疹、干燥、瘙痒和皮肤炎症等。此外,手足综合征也是一种可能的皮肤副作用,表现为手掌和足底皮肤的红肿、疼痛或脱皮。对于这些症状,患者应避免长时间的手足摩擦,并使用保湿剂或药膏进行护理。
疲劳:使用图卡替尼的患者可能会感到疲劳和乏力,影响日常生活。合理的休息和适度的运动有助于缓解这一症状。
其他副作用:如头痛、关节痛和肌肉痛等,这些副作用大多是暂时性的,停药后通常会逐渐消退。
警告及注意事项:
对图卡替尼或药物辅料过敏的患者禁用。严重肝损伤患者禁用,用药期间应定期监测肝功能。
药物相互作用:
与强CYP3A4抑制剂的相互作用:图卡替尼与强CYP3A4抑制剂(如克拉霉素等)同时使用时,可能增加图卡替尼的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。因此,应谨慎合用,并可能需要调整剂量。
与苯肼酸衍生物的相互作用:与一些艾滋病和丙肝病毒药物(如利托那韦等)合用时,可能增加毒性,导致严重的肝脏损伤。
食物相互作用:图卡替尼应与食物同服,但避免与高脂食物一起服用,以免影响药物吸收和代谢。
特殊人群用药:
孕妇及哺乳期妇女:禁用,可能对胎儿造成损害。
参考资料:
https://www.drugs.com/tucatinib.html