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图卡替尼的作用原理是什么?

图卡替尼的作用原理主要基于其作为酪氨酸激酶抑制剂的特性,通过精准靶向HER2受体来发挥抗肿瘤作用。

HER2(人类表皮生长因子受体2)是一种跨膜受体酪氨酸激酶,在细胞生长、分化和存活等生理过程中发挥关键作用。然而,在HER2阳性乳腺癌等恶性肿瘤中,HER2受体往往过度表达或异常激活,导致肿瘤细胞恶性增殖和转移。因此,抑制HER2受体的活性成为治疗这类肿瘤的重要策略。

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图卡替尼作为一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够选择性地与HER2受体结合,并抑制其激酶活性。通过阻断HER2受体的下游信号传导通路,图卡替尼进而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和转移。这种高度特异性的作用机制使得图卡替尼能够精准打击癌细胞,同时减少对正常细胞的损害。

值得一提的是,图卡替尼具有穿透血脑屏障的能力,这使得它在治疗脑转移的HER2阳性乳腺癌等恶性肿瘤中具有独特优势。由于血脑屏障的存在,许多药物难以进入脑组织发挥疗效。而图卡替尼的小分子设计使其能够更容易地穿过血脑屏障,对脑部的癌细胞起到有效的抑制作用。

除了单独使用外,图卡替尼还展现出与其他药物联合使用的潜力。例如,它可以与曲妥珠单抗和卡培他滨等药物联合使用,形成多药联合治疗方案。这种联合用药的策略能够进一步增强治疗效果,提高患者的生存率和生活质量。

参考资料:

https://www.drugs.com/medical-answers/mechanism-action-tucatinib-3557652/

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