一、药品概览

通用名称: 比美替尼（Binimetinib）

商品名称: MEKTOVI

其他名称: 贝美替尼

二、适应症与患者群体

比美替尼是一种针对特定突变的靶向治疗药物，适用于以下疾病的治疗：

1、不可切除或转移性黑色素瘤：此类患者需具备BRAF V600E或V600K突变，且可与康奈非尼（Encorafenib）联合使用。该联合疗法已获得FDA批准，专为检测到上述突变的患者设计。

2、转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于BRAF V600E突变阳性的成年患者，可以与康奈非尼联合使用，这一联合方案同样经过FDA的审查与批准。

三、副作用分析

在临床研究中，服用比美替尼的患者可能会经历多种不良反应，其中最常见的包括：

疲劳

恶心

腹泻

呕吐

肌肉和骨骼疼痛

腹痛

视力障碍

便秘

呼吸困难

皮疹

咳嗽

这些副作用的发生率通常超过25%。此外，使用比美替尼还可能引发一些较为严重的副作用，发生率超过2%的包括：

出血

严重腹泻

贫血

呼吸问题

肺炎

心律失常

感染

水肿

心肌梗死

胸腔积液

四、用药指导

1、用药前准备： 在开始比美替尼治疗之前，医生将确认肿瘤样本中是否存在BRAF V600E或V600K突变。如果在血浆样本中未检测到，则需测试肿瘤组织。

2、推荐用法与剂量：

比美替尼的推荐剂量为每天口服两次，每次45mg，间隔约12小时。

应与康奈非尼联合使用，持续至疾病进展或出现无法接受的毒性反应。

比美替尼可以与食物同服或空腹服用。在服用漏服的药物时，需避免在下一剂比美替尼后6小时内服用。

如果服用后出现呕吐，不要补充额外剂量，而应按计划继续服用下一个剂量。

3、剂量调整：

如果患者在使用比美替尼期间出现不良反应，医生会根据症状的严重程度调整剂量。首次剂量可降低至每天两次30mg。如仍无法耐受，则考虑永久停药。对于停止使用康奈非尼的患者，应同时停用比美替尼。特殊人群，如中度或重度肝损伤患者，推荐剂量为每日两次30mg。

五、储存条件

比美替尼以15mg片剂形式提供，建议储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动。

六、药效机制

比美替尼作为丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的可逆抑制剂，针对细胞外信号相关激酶（ERK）通路进行作用。实验表明，比美替尼能有效抑制ERK磷酸化及BRAF突变型黑色素瘤细胞的生存，同时也显示出对肿瘤生长的抑制效果。

比美替尼与康奈非尼联合使用时，能够增强对BRAF突变阳性细胞系的抗增殖活性，并在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。该联合方案能够延缓耐药性的发生，提高治疗效果。

七、过量服用的处理

比美替尼的血浆蛋白结合率高达97%，因此在发生过量服用时，血液透析可能并不有效。此时应立即联系医疗机构进行专业处理。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c3408ac-d401-4925-8a03-26591afbc240##