巯基嘌呤由诺贝尔奖获得者Gertrude B. Elion和George H. Hitchings在纽约塔卡霍的Burroughs Wellcome发现。该药物于1953年在美国被批准用于医疗用途。目前巯基嘌呤( 6-MP ) 以Purinethol等品牌名称出售，是一种用于治疗癌症和自身免疫性疾病的药物。具体来说，它用于治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)、急性早幼粒细胞白血病(APL)、克罗恩病和溃疡性结肠炎。对于急性淋巴细胞白血病，一般与甲氨蝶呤合用。

巯基嘌呤是一种黄色结晶粉末，它溶于碱金属氢氧化物溶液，几乎不溶于水和乙醚。它的pKa为7.8，平均堆积密度为0.85克/毫升。临床可口服，每片含50毫克巯基嘌呤和以下非活性成分:玉米淀粉，预糊化，马铃薯淀粉，乳糖，硬脂酸镁和硬脂酸。连续的临床试验表明，巯基嘌呤有助于成功的维持治疗和提高ALL患者的存活率。但该药物也会带来一些副作用，服用巯基嘌呤的一些不良反应可能包括腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、疲劳、胃/腹痛、虚弱、皮疹、皮肤变黑和脱发。严重的不良反应包括口腔溃疡、发烧、喉咙痛、容易瘀伤或出血、皮肤上出现针尖状红斑、眼睛或皮肤发黄、尿液变黑以及排尿疼痛或困难。其他更严重的副作用包括黑色或柏油样便（黑便）、血便和血尿。由于这些影响，多达 30% 的患者停止治疗，但生物活性代谢物（即硫嘌呤核苷酸）的治疗药物监测有助于优化疗效和安全性。在临床上，大多数医院采用交换式 LC-MS（液相色谱 - 质谱），但新开发的多孔石墨碳基色谱与质谱联用的方法在这方面的患者护理方面似乎更胜一筹。据了解，海外药房上市的该药物规格50mg*25片价格在190人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。