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瑞普替尼(英文通用名:Repotrectinib,代号TPX-0005)是一种新型口服抗癌药物,主要用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。作为新一代激酶抑制剂,瑞普替尼通过阻断TRK蛋白信号通路来发挥作用,该通路与特定类型的癌症发展有关。瑞普替尼的靶向作用聚焦于包括非小细胞肺癌在内的晚期实体瘤中的ROS1与NTRK致癌因子,为携带这些基因突变的癌症患者提供了新的治疗选择。
在TRIDENT-1研究中,瑞普替尼展现出了显著的治疗效果。研究数据显示,在未接受过TKI治疗的79%的患者中,治疗产生了反应,其中6%的患者实现了完全缓解,73%的患者实现了部分缓解。这些患者的中位缓解持续时间(mDOR)为34.1个月。而在56例接受过TKI治疗的患者中,38%的患者对治疗有反应,其中5%的患者实现了完全缓解,32%的患者实现了部分缓解,他们的mDOR为14.8个月。此外,在基线时经BICR评估有可测量的CNS转移灶的患者中,无论是未接受过TKI治疗的还是接受过TKI治疗的,都有一定比例的患者在颅内病灶中观察到了治疗反应。
尽管瑞普替尼在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌方面取得了显著成果,但它也伴随着一些副作用。最常见的不良反应包括头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知障碍和肌无力等。神经系统疾病、胃肠道疾病、呼吸系统疾病、全身性疾病、肌肉骨骼及结缔组织疾病、代谢和营养问题、眼部疾病等也可能发生。此外,瑞普替尼还可能引起肝毒性、肌痛伴肌酸磷酸激酶升高、高尿酸血症和骨骼骨折等。对于孕妇,瑞普替尼可能对胎儿造成伤害,因此在治疗期间和末次给药后的一段时间内,应采取有效的避孕措施。
总之,瑞普替尼作为一种肺癌靶向药,在治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌方面展现出了显著的临床效果。然而,患者在接受治疗期间也需要注意可能出现的副作用,并在医生的指导下进行个体化调整,以确保治疗的安全性和有效性。
参考资料:
https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-augtyro-repotrectinib-locally-advanced-metastatic-ros1-positive-non-small-cell-lung-6145.html