比美替尼（Binimetinib）是一种小分子药物，专门针对多种癌症类型，尤其是在特定突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌中发挥作用。其主要作用机制在于抑制MEK1和MEK2，这两种酶是MAPK/ERK信号通路的重要组成部分。该信号通路在细胞增殖、分化和存活过程中发挥着至关重要的作用。

MAPK/ERK途径的激活始于RAS蛋白的活化，它是一种小型GTP酶，随后引发RAF激酶的激活。RAF激酶会磷酸化并激活MEK1和MEK2，从而进一步磷酸化并激活ERK1和ERK2。这些激活后的ERK蛋白进入细胞核，调控与细胞增殖和存活相关的基因表达。当该信号通路中的成分发生突变，例如BRAF或KRAS突变时，可能导致通路的过度激活，从而促进肿瘤的发展。

比美替尼通过选择性地抑制MEK1和MEK2的激酶活性，展现其抗癌效果。这种抑制作用阻止了ERK1和ERK2的磷酸化及其激活，进而有效抑制了促进肿瘤细胞增殖和存活的下游信号传导。由于其对MEK1和MEK2的高选择性，比美替尼能够精准靶向癌细胞，减少对正常细胞的影响，特别是在BRAF V600E突变的黑色素瘤中，MAPK/ERK通路通常处于过度激活状态。临床研究显示，比美替尼与其他靶向药物（如BRAF抑制剂）联合使用，可以更全面地抑制该信号通路，从而改善患者的预后。

目前，比美替尼的原研药尚未在国内上市，尚未纳入医保体系，其定价信息也不详。在国际市场上，欧洲版比美替尼常见包装为15mg84片和15mg168片，每盒的售价约在两万元人民币左右（具体价格可能因汇率波动而有所不同），相较于其他药物而言，价格较为昂贵。此外，市场上已有首款比美替尼的仿制药上市，例如老挝卢修斯药厂生产的15mg*180片规格，每盒价格大约为六千多元人民币（同样受汇率因素影响）。

综上所述，比美替尼作为MEK1和MEK2的有效抑制剂，能显著干扰MAPK/ERK信号通路，从而对某些癌细胞的生存和增殖产生重要影响。其靶向机制使其在联合治疗中展现出广阔的应用前景，为针对异常MAPK/ERK信号传导特征的癌症提供了一种新的治疗方案。

参考资料：https://synapse.patsnap.com/article/what-is-the-mechanism-of-binimetinib