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塞尔帕替尼说明书

适应症:

非小细胞肺癌(NSCLC):适用于治疗已扩散或局部晚期的非小细胞肺癌成年患者,特别是那些具有RET基因融合阳性的病例。

甲状腺髓样癌(MTC):对晚期或已转移的甲状腺髓样癌患者有效,包括成人和12岁及以上的儿童,这些患者需要全身性治疗。

RET融合阳性甲状腺癌:也适用于治疗需要全身性治疗且放射性碘难治性(如适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的成人和儿童患者。

作用机制:

塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向RET激酶。其作用机制主要是通过抑制RET信号通路来阻止肿瘤细胞的增殖和存活。通过特异性结合并抑制RET激酶的活性,从而阻断其下游信号传导通路。通过这种方式,塞尔帕替尼能够降低癌细胞的增殖能力,诱导细胞凋亡,并延缓肿瘤的进展。

用药方法:

1.<50kg,每日两次,每次120mg。

2.≥50kg,每天两次,每次160mg

副作用:

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肝毒性:塞尔帕替尼可能引起肝损伤或损伤,这是其较为严重的副作用之一。因此,在使用塞尔帕替尼前以及使用过程中,需要密切监测患者的肝功能指标,如ALT和AST等。

代谢和实验室检查异常:包括血糖升高、白细胞计数降低、血液白蛋白减少、血钙下降等。这些异常可能会对患者的健康状况产生影响,需要定期监测并及时调整治疗方案。

胃肠道反应:如口干、腹泻、便秘等,这些反应可能会影响患者的饮食和生活质量。

心血管系统问题:塞尔帕替尼可能导致高血压、QT间期延长等心血管问题。对于已有心血管疾病的患者,使用时应格外谨慎。

出血和过敏反应:部分患者可能会出现出血事件或超敏反应,这些情况下需要立即停止使用塞尔帕替尼并采取相应的治疗措施。

其他副作用:还包括疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹以及血液中钠减少等。

警告及注意事项:

肝毒性警告:使用塞尔帕替尼可能导致严重的肝不良反应,因此需定期监测肝功能。在开始服药的前3个月,应每2周监测一次ALT和AST,之后每月监测一次。

心血管风险:药物可能引发高血压和QT间期延长,患者应定期监测血压和心电图。

出血及过敏:警惕出血事件和过敏反应,如有发生,需立即就医。

伤口愈合受损风险:手术前后应暂停使用该药,以免影响伤口愈合。

药物相互作用:

强效抑制剂如酮康唑和红霉素可能增加塞尔帕替尼的血药浓度,导致不良反应风险上升;而强效诱导剂如圣约翰草可能降低其疗效。。

特殊人群用药:

妊娠期及哺乳期女性、肝肾功能不全者请谨慎使用。

参考资料:

https://www.drugs.com/mtm/selpercatinib.html

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