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瑞普替尼(Repotrectinib,代号TPX-0005)作为一种创新的口服抗癌药物,专为治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌而设计。作为新一代激酶抑制剂,瑞普替尼通过精准阻断TRK蛋白信号通路,这一通路与多种癌症的发展紧密相关。其靶向作用特别针对ROS1与NTRK致癌因子,为携带这些特定基因突变的癌症患者带来了新的治疗希望。
在TRIDENT-1临床试验中,瑞普替尼的治疗效果得到了充分验证。数据显示,对于未接受过酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的患者,79%的受试者出现了治疗反应,其中6%实现完全缓解,73%达到部分缓解,中位缓解持续时间(mDOR)长达34.1个月。在曾接受过TKI治疗的56例患者中,38%的患者对瑞普替尼有反应,5%完全缓解,32%部分缓解,他们的mDOR为14.8个月。值得注意的是,无论患者是否接受过先前的TKI治疗,那些在研究开始时伴有可测量中枢神经系统(CNS)转移灶的患者中,均有一定比例在颅内病灶上观察到了治疗反应。
然而,与所有强效药物一样,瑞普替尼的治疗也伴随着一系列副作用。常见的副作用包括头晕、味觉改变、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲劳、认知功能下降以及肌肉无力等。此外,患者还可能面临神经系统疾病、胃肠道问题、呼吸系统疾病、全身性反应、肌肉骨骼及结缔组织疾病、代谢与营养障碍以及眼部疾病等风险。瑞普替尼还有可能导致肝毒性、肌痛伴随肌酸磷酸激酶水平升高、高尿酸血症以及骨骼骨折等不良反应。对于孕妇而言,瑞普替尼可能对胎儿造成潜在伤害,因此治疗期间及停药后一段时间内应采取有效的避孕措施。
综上所述,瑞普替尼作为针对ROS1阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物,在临床应用中展现出了显著的疗效。然而,患者在接受治疗期间需密切关注可能出现的副作用,并在专业医生的指导下进行个体化的治疗调整,以确保治疗过程的安全性与有效性。
参考资料:
https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-augtyro-repotrectinib-locally-advanced-metastatic-ros1-positive-non-small-cell-lung-6145.html