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考比替尼/卡比替尼(Cobimetinib)与维莫非尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。作为一种单一药物,考比替尼/卡比替尼也适用于治疗患有组织细胞肿瘤的成年患者。
考比替尼/卡比替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行进行购买,需要通过海外购买途径进行购买考比替尼/卡比替尼。国外考比替尼/卡比替尼只有原研药,主要是土耳其原研药,价格在11900元左右。
考比替尼/卡比替尼是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂,促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中,考比替尼/卡比替尼抑制肿瘤细胞生长。
考比替尼/卡比替尼与维莫非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一药物相比,联合使用考比替尼/卡比替尼与维莫非尼可增加体外细胞凋亡,并降低携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系小鼠移植模型中的肿瘤生长。在体内小鼠移植模型中,考比替尼/卡比替尼还阻止了维莫非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。