400-001-9769
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考比替尼/卡比替尼（Cobimetinib）是一种抗肿瘤药和分裂原激活的细胞外激酶(MEK)途径的选择性抑制剂，用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。
考比替尼/卡比替尼是丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。临床前研究表明，这种药物可有效抑制带有BRAF突变的肿瘤细胞的生长，该突变已被发现与许多肿瘤类型有关。一种苏氨酸-酪氨酸激酶和RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键成分，在人类肿瘤中经常被激活，MEK1是许多受体酪氨酸激酶的生长促进信号传递所必需的。
考比替尼/卡比替尼与维莫非尼联合使用，因为BRAF抑制剂的临床益处受到内在和获得性耐药性的限制。MAPK通路的再激活是BRAF突变黑色素瘤治疗失败的主要原因，大约80%的黑色素瘤肿瘤由于MAPK信号的再激活而对BRAF抑制剂产生耐药性。耐BRAF抑制剂的肿瘤细胞对MEK抑制敏感，因此考比替尼/卡比替尼和维莫非尼将导致BRAF及其下游靶标MEK的双重抑制。
考比替尼/卡比替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行进行购买，需要通过海外购买途径进行购买考比替尼/卡比替尼。国外考比替尼/卡比替尼只有原研药，主要是土耳其原研药，价格在11900元左右。