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考比替尼/卡比替尼(Cobimetinib)与维莫非尼(Zelboraf)一起用于治疗某些类型的黑色素瘤(一种皮肤癌),这些黑色素瘤无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位。考比替尼/卡比替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动,这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。
注意事项:
•皮肤和非皮肤新的原发性恶性肿瘤:在开始治疗前、治疗期间以及最后一次服用考比替尼/卡比替尼后长达6个月内,监测患者是否有新的恶性肿瘤。
•出血:考比替尼/卡比替尼可发生重大出血事件。监测出血的体征和症状。
•心肌病:与维莫非尼单药治疗相比,接受维莫非尼联合考比替尼/卡比替尼治疗的患者发生心肌病的风险增加。在左心室射血分数降低的患者中,考比替尼/卡比替尼的安全性尚未确定(LVEF)。在治疗前、治疗一个月后以及治疗后每3个月使用考比替尼/卡比替尼评估LVEF。
•严重皮肤反应:监测严重皮疹。中断、降低或停止考比替尼/卡比替尼。
•浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞:定期进行眼科评估,以确定是否存在视力障碍。因视网膜静脉阻塞永久停用考比替尼/卡比替尼(RVO)。
•肝毒性:在治疗期间和临床指示时监测肝脏实验室检查。
•横纹肌溶解症:根据临床指示定期监测肌酸磷酸激酶,以了解横纹肌溶解症的体征和症状。
•严重光敏:建议患者避免日晒。
•胚胎-胎儿毒性:可对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕方法。
考比替尼/卡比替尼是一种口服活性、强效和高选择性的小分子,抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1 (MAP2K1或MEK1),是RAS/RAF/MEK/ERK信号转导途径的主要成分。它已在瑞士和美国获得批准,与维莫非尼联合用于治疗不可切除或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者。
考比替尼/卡比替尼与维莫非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一药物相比,联合使用考比替尼/卡比替尼与维莫非尼可增加体外细胞凋亡,并降低携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系小鼠移植模型中的肿瘤生长。在体内小鼠移植模型中,考比替尼/卡比替尼还阻止了维莫非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。
考比替尼/卡比替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行进行购买,需要通过海外购买途径进行购买考比替尼/卡比替尼。国外考比替尼/卡比替尼只有原研药,主要是土耳其原研药,价格在11900元左右。