一、通用名称：吉瑞替尼、Gilteritinib

商品名称：XOSPATA、适加坦

全部名称：富马酸吉瑞替尼片、适加坦、Gilteritinib Fumarate、XOSPATA

二、适应症：

吉瑞替尼（Gilteritinib）适用于治疗具有FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性（R/R）急性髓细胞白血病（AML）的成年患者。

三、用法用量

1、用药前：根据血液或骨髓中FLT3突变的存在情况，选择使用治疗AML的患者。在开始吉瑞替尼之前，评估血细胞计数和血液化学成分，包括肌酸磷酸激酶，第一个月至少每周一次，第二个月每隔一周一次，治疗期间每月一次。在第1个周期的第8天和第15天，以及在接下来的两个周期开始之前，在开始使用吉替尼治疗之前进行心电图（ECG）。

2、推荐剂量：吉瑞替尼的建议起始剂量为每日一次120mg，随餐或不随餐。响应可能会延迟。在没有疾病进展或不可接受的毒性的情况下，建议治疗至少6个月，以便有时间产生临床反应。

3、用药管理：不要打碎或压碎吉瑞替尼药片，每天大约在同一时间口服吉瑞替尼片剂。如果漏服或未在正常时间服用，请在当天尽快服用，并在下一次预定剂量前至少12小时服用。第二天回到正常日程。不要在12小时内服用2剂。

四、不良反应：

在吉瑞替尼的临床研究中，最常见的（≥10%）的非血液学不良反应为转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐；最常见非血液学实验室异常包括磷酸盐下降、丙氨酸氨基转移酶上升、钠下降、天冬氨酸氨基转移酶上升、钙下降、肌酸激酶上升、甘油三酯上升、肌酐上升、碱性磷酸酶上升。

五、供应和储存：

吉瑞替尼以40mg片剂存在，可储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。在分装前保存在原容器中。避光、防潮和防潮。

六、禁忌：

对吉瑞替尼或任何辅料过敏的患者禁用吉瑞替尼片。在临床试验中观察到过敏反应。

七、作用机制：

吉瑞替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。吉瑞替尼证明了在外源性表达FLT3（包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD) FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）的细胞中抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并且它在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5ff59aa-9c0d-49a8-9053-1f179b482383