【药品名称】

通用名称：富马酸吉瑞替尼片
商品名称：适加坦（XOSPATA）
英文名称：Gilteritinib Fumarate Tablets

【成份】

吉瑞替尼的活性成分为富马酸吉瑞替尼，化学结构式为（C29H44N8O3）2•C4H4O4，分子量为1221.50。

【性状】

本品为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

【适应症】

吉瑞替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病（AML）成年患者。

【用法用量】

1.推荐用法：口服使用，伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。本品应在每天大约同一时间服用。

2.推荐用量：推荐起始剂量为120 mg（3×40 mg片剂），每日一次，每28天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。如果治疗4周后未实现完全缓解（CR）或相关缓解标准，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至200 mg（5×40 mg片剂）每日一次。

【注意事项】

1.漏服与补服：如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。

2.心电图监测：应在给予本品治疗开始前，第1个周期的第8天和第15天，以及后续2个周期治疗开始前进行心电图（ECG）检查。对于QTcF>500 msec的患者，应暂停治疗并降低本品剂量。

3.电解质监测：低钾血症或低镁血症可能增加QT间期延长的风险。在本品治疗前和治疗期间，应纠正低钾血症或低镁血症。

4.胰腺炎监测：应对出现提示胰腺炎体征和症状的患者进行评价和监测。如出现胰腺炎症状，应中断本品给药，并在胰腺炎的体征和症状消失后，以降低后的剂量重新开始给药。

【不良反应】

吉瑞替尼最常见（发生率≥20%）的不良反应包括转氨酶升高、肌痛、关节痛、疲劳不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。严重的不良反应包括可逆性后部脑病综合征（PRES）、心电图QT间期延长和胰腺炎。

【禁忌】

对吉瑞替尼或任何辅料过敏者禁用

【特殊人群用药】

1.孕妇及哺乳期妇女：建议有生育能力的女性在吉瑞替尼治疗期间以及最后一剂吉瑞替尼后的6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖能力的女性伴侣的男性在吉瑞替尼治疗期间以及最后一剂XOSPATA后的4个月内使用有效的避孕措施。孕妇、接受吉瑞替尼治疗时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者应被告知对胎儿的潜在风险。

2.儿童用药：本品在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

3.老年用药：在参加本品临床试验的319例患者中，43%为65岁或65岁以上的老年人，13%为75岁或75岁以上的老年人。在65岁或65岁以上老年患者及年轻患者中未发现有效性或安全性的总体差异。

【药物相互作用】

吉瑞替尼与联合P-gp和强CYP3A诱导剂一起使用可减少可能会降低XOSPATA疗效的吉瑞替尼暴露。避免XOSPATA与联合P-gp和强CYP3A诱导剂同时使用。吉瑞替尼与CYP3A强抑制剂同时使用会增加吉瑞替尼的暴露。考虑不是强CYP3A抑制剂的替代疗法。如果认为同时使用这些抑制剂对患者的护理至关重要，则应更频繁地监测患者的XOSPATA不良反应。

【药物过量】

无针对本品的特定解毒剂。由于本品半衰期长（约为113小时），如果发生药物过量，必须密切监测患者的不良反应体征或症状，并应启动适当的对症和支持性治疗。

【储存条件】

避光，密封，25℃以下保存。聚氯乙烯固体药用硬片和药用铝箔热合密封包装。

【有效期】

48个月