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伊沙佐米的功效和作用

伊沙佐米(ixazomib)2015年美国食品药品监督管理局批准用于治疗之前接受过至少1次治疗的成年骨髓瘤患者。伊沙佐米是自2003年以来FDA批准的第二代蛋白酶体抑制剂,也是第一种口服的蛋白酶体抑制剂。

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伊沙佐米通过阻断被称为蛋白酶体的酶复合物的活性来发挥作用。正常细胞和癌细胞都含有蛋白酶体。

这些蛋白酶体将受损和不需要的蛋白质分解成更小的成分。它们还对细胞中未受损的蛋白质进行有调节的分解。这一过程对于控制许多重要的细胞功能是必要的。这些较小的蛋白质成分被用来创造细胞所需的新蛋白质这对维持细胞内的平衡和调节细胞生长是很重要的。

如果蛋白酶体被阻止(抑制),那么受损和不需要的蛋白质就会在细胞核和细胞质中积累,导致细胞死亡。骨髓瘤细胞比正常细胞对蛋白酶体抑制更敏感。由于这个原因,骨髓瘤细胞死亡,而正常细胞能够恢复。

伊沙佐米的服用建议按循环周期服用,每个周期持续4周(28天)。常用剂量为每周1次,每次1粒胶囊,每个周期的前3周需要在每周的同一天服用伊沙佐米,每天大约在同一时间服用每剂伊沙佐米,饭前至少1小时或饭后至少2小时服用伊沙佐米。用水吞服伊沙佐米胶囊,不要压碎、咀嚼或打开胶囊。· 

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