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伊沙佐米(ixazomib)于2015年由美国食品药品监督管理局批准用于治疗之前接受过至少1次治疗的成年骨髓瘤患者。伊沙佐米是自2003年以来FDA批准的第二代蛋白酶体抑制剂,也是第一种口服的蛋白酶体抑制剂。
伊沙佐米通过阻断被称为蛋白酶体的酶复合物的活性来发挥作用。正常细胞和癌细胞都含有蛋白酶体。
这些蛋白酶体将受损和不需要的蛋白质分解成更小的成分。它们还对细胞中未受损的蛋白质进行有调节的分解。这一过程对于控制许多重要的细胞功能是必要的。这些较小的蛋白质成分被用来创造细胞所需的新蛋白质,这对维持细胞内的平衡和调节细胞生长是很重要的。
如果蛋白酶体被阻止(抑制),那么受损和不需要的蛋白质就会在细胞核和细胞质中积累,导致细胞死亡。骨髓瘤细胞比正常细胞对蛋白酶体抑制更敏感。由于这个原因,骨髓瘤细胞死亡,而正常细胞能够恢复。
伊沙佐米的服用建议按循环周期服用,每个周期持续4周(28天)。常用剂量为每周1次,每次1粒胶囊,每个周期的前3周需要在每周的同一天服用伊沙佐米,每天大约在同一时间服用每剂伊沙佐米,饭前至少1小时或饭后至少2小时服用伊沙佐米。用水吞服伊沙佐米胶囊,不要压碎、咀嚼或打开胶囊。·