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MEK是一种有助于调节细胞生长的分子,它包括另一种蛋白质BRAF在内的信号通路的一部分。BRAF突变通过MEK向细胞发出信号,使其异常发育并失控分裂。这些细胞长成黑色素瘤,大约一半的黑色素瘤有BRAF突变。曲美替尼(Mekinist)通过阻断一种名为MEK的蛋白质的活性,干扰异常BRAF信号,作用于BRAF蛋白中有V600E或V600K突变的黑色素瘤,以减缓或停止失控的细胞生长。
2013年,曲美替尼由美国食品药品监督管理局FDA批准上市,适用于治疗不可切除的III期(不能通过手术完全切除)或IV期,也称为转移性(黑色素瘤细胞已经扩散到器官和身体的其他部位)的黑色素瘤。曲美替尼还适用于治疗BRAF V600E突变阳性的非小细胞肺癌,局部晚期或转移性未分化甲状腺癌,不可切除或转移性实体瘤及低级别胶质瘤。
2020年3月6日,曲美替尼在我国正式上市,并被纳入我国的医保报销范围。符合条件的患者在购买曲美替尼时,可以享受到一定比例的医保报销,关于具体的医保报销比例和政策请咨询当地医院药房。原研药有2mg*30片和0.5mg*30片两种规格,,0.5mg*30片的价格大概在人民币五千元左右,2mg*30片的价格在一万元人民币左右,价格比较高昂。海外市场上,也有曲美替尼仿制药在售,同样是2mg*30片老挝版曲美替尼仿制药价格只在人民币一千多元左右。老挝版仿制药与原研药在药物成分上基本一致,但老挝版仿制药价格更为亲民。