400-001-9769
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奥贝胆酸（Obeticholic acid）是一种法尼类X受体（FXR）的激动剂，主要在肝脏和肠道中发挥作用。FXR是胆汁酸、炎症反应、纤维化与代谢途径的重要调节因子。通过激活FXR，奥贝胆酸能够有效降低肝细胞内胆汁酸的浓度，这一过程主要是通过抑制胆固醇的从头合成以及促进胆汁酸从肝细胞的运输来实现。这些机制不仅限制了血液循环中胆汁酸的总量，且促进了胆汁的分泌，从而减少了肝脏对胆汁酸的暴露。
在原发性胆汁性肝硬化（PBC）患者中，奥贝胆酸的作用尤为显著。PBC是一种以自身免疫机制导致胆管和肝脏逐渐受损的疾病，最终可引发肝纤维化和肝硬化。胆汁酸的积聚会加重胆管和肝脏的损伤，并提高纤维化的风险。通过激活FXR，奥贝胆酸能够减少胆汁酸的合成，减轻炎症反应，并防止由此引发的肝纤维化进程。这种药物的使用可能有助于提高PBC患者的生存率，但目前仍缺乏明确的研究证明胆酸水平与患者生存率之间的直接关系。
奥贝胆酸的机制在于其能够调节肝脏的胆汁和胆固醇代谢。它通过结合肝脏与肠细胞核中的FXR来发挥作用。激活后，FXR不仅增加了肝脏的胆汁流量，还能抑制其生成，从而减少肝细胞接触过量胆汁所带来的淤积问题。胆汁淤积被认为是导致肝脏炎症和肝硬化的一个主要因素，因此，奥贝胆酸在治疗相关疾病中展现出了良好的前景。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB05990