奈拉替尼/来那替尼（Neratinib）是一种靶向药物，主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2（人类表皮生长因子受体2）阳性表达与晚期乳腺癌患者的转移风险增加相关，尤其是脑转移。奈拉替尼作为一种不可逆结合表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4的细胞内酪氨酸激酶抑制剂，在体外实验中显示出显著降低EGFR和HER2自磷酸化的能力，并在表达这些受体的癌细胞系中展现出抗肿瘤活性。

奈拉替尼通过阻止HER1、HER2和HER4信号通路的转导，从而发挥其抗癌作用。此外，对于已经对HER2单克隆抗体或其他靶向药物产生耐药的乳腺癌患者，奈拉替尼也展现出逆转耐药的潜力。作为一种单独的治疗方案，奈拉替尼在新辅助、辅助和转移环境中均得到了测试，其高抗癌活性使其适用于HER2阳性早期乳腺癌的长期辅助治疗。

在晚期HER2阳性乳腺癌患者中，奈拉替尼常与其他疗法（如曲妥珠单抗、卡培他滨和紫杉醇）联合使用，特别是在伴有中枢神经系统（CNS）转移的病例中，以降低乳腺癌复发的风险。当前的研究集中在奈拉替尼的药理学特征、疗效、安全性和耐受性上，尤其关注其在转移性乳腺癌患者中的应用。

值得注意的是，奈拉替尼的代谢物同样能抑制EGFR、HER2和HER4的活性，在动物模型中有效抑制了表达这些受体的肿瘤细胞的生长。这一特性为其在不同类型乳腺癌（包括HER2阴性和HER2突变乳腺癌）中的应用提供了理论支持。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11828