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奥希替尼(Osimertinib)通常属于第三代靶向药物,是表皮因子受体(EGFR)的激酶抑制剂。来自大型数据库的更新结果临床试验现在显示,奥希替尼作为最新的EGFR靶向药物,比早期的EGFR靶向疗法对非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤患者更有效。
吉非替尼和厄洛替尼是FDA批准用于治疗肺癌的首批EGFR靶向治疗药物。在吉非替尼和厄洛替尼被批准后不久,一系列的研究表明,这些药物只对肿瘤中有特定“激活”突变的患者有效EGFR基因。换句话说,这类EFGR靶向药物可以保持基因持续开启的突变,促进癌症的生长。
奥希替尼用同样的方法对抗肿瘤,其他EGFR靶向药物靶向的激活突变(称为外显子19缺失和外显子21 L858R)。然而,它也被设计成专门针对肿瘤细胞EGFR被称为T790M的突变,已被证明会导致对早期EGFR靶向治疗的耐药性。
该药最常见的不良反应(包括实验室异常(≥20%)包括淋巴细胞减少症、白细胞减少症、间质性肺病/肺炎、血小板减少症、中性粒细胞减少症、皮疹、腹泻、指甲中毒、肌肉骨骼疼痛、咳嗽和新冠肺炎感染。
值得一提的是,奥希替尼目前在国内上市了,并且已被纳入我国医保,患者可以在国内市场上购买到奥希替尼。奥希替尼在国内的价格大约在人民币三四千元左右,具体价格及医保报销价格政策可以咨询当地医院药房。在国外市场上,奥希替尼仿制药的价格更为亲民,包括老挝版和孟加拉版的仿制药,价格大约在人民币几百元左右,比国内便宜很多,而药物成分上与国内药物基本一致。